Ilaçet e reja e bëjnë rezistencën ndaj antibiotikëve 100 milionë herë më të vështirë

Është e lehtë të mendosh për bakteret si një nga plagët më të mëdha në planet për shkak të sëmundjes dhe vdekjes që ato shkaktojnë, por edhe sepse ato vazhdojnë të pengojnë antibiotikët tanë më të mirë, duke evoluar në superbaktere rezistente ndaj ilaçeve. Në fakt, bakteret po bëjnë atë që kanë bërë gjithmonë – duke gjetur mënyra të reja për të mbijetuar.

Ndërsa kërkimi për antibiotikë të rinj vazhdon, terapitë e kombinuara po testohen gjithnjë e më shumë në një përpjekje për të luftuar bakteret menjëherë në fronte të shumta dhe për të kufizuar shanset që mikroorganizmat të zhvillojnë rezistencë përmes sulmeve të përsëritura biologjike.

Se sa efektive do të jenë ato sulme në luftimin e rezistencës ndaj antibiotikëve mbetet një çështje spekulimi, por ende nevojitet një strategji jetike për të siguruar që ne të mos inkurajojmë rezistencë të mëtejshme ndaj antibiotikëve me barnat që përdorim.

Tani një ekip nga SHBA dhe Kina ka llogaritur se një klasë e re e antibiotikëve me veprim të dyfishtë e bën 100 milionë herë më të vështirë për bakteret që të zhvillojnë rezistencë.

Të quajtura macrolones, këto komponime sintetike rrjedhin nga antibiotikët më të vjetër të zhvilluar për herë të parë në vitet 1950, ndaj të cilëve bakteret u bënë shpejt rezistente pas përdorimit të gjerë. Dekada më vonë, në vitin 2010, makrolonet u zhvilluan duke shtuar një zinxhir anësor kinoloni në unazën qendrore të makrolideve për të përmirësuar fuqinë e tyre.

Këto komponime të reja u bënë të njohura për profilin e tyre të jashtëzakonshëm antibakterial dhe aftësinë për të vrarë edhe llojet e baktereve rezistente ndaj ilaçeve, por askush nuk e dinte saktësisht se cilat veçori molekulare u dhanë makroloneve ato veti superiore.

Për të zbuluar, shkencëtarja biologjike Elena Alexandrov nga Universiteti i Illinois në Çikago dhe kolegët sintetizuan tre makrolone të reja dhe analizuan strukturën e tyre molekulare për të zbuluar se si ato bllokojnë funksionet kryesore të qelizave bakteriale. Ata zbuluan se makrolonet vrasin bakteret në dy mënyra: duke ndërhyrë me një enzimë specifike për bakteret që zbërthehet dhe mbështjell ADN-në gjatë replikimit, ose duke penguar procesin e qelizës për prodhimin e proteinës, ribozomeve – ose të dyja.

Bukuria e këtij antibiotiku është se ai vret përmes dy objektivave të ndryshëm në bakteret. Nëse antibiotiku godet të dy objektivat në të njëjtin përqendrim, atëherë bakteri humbet aftësinë e tij për t’u bërë rezistent përmes mutacioneve të rastësishme në një nga dy objektivat – thotë Alexander Mankin, autor i lartë i studimit të ri.

Për më tepër, makrolonet fshinë bakteret e rritura në laborator pa aktivizuar gjenet e njohura të rezistencës dhe treguan aktivitet të përmirësuar në mënyrë dramatike kundër superbaktereve të njohura rezistente ndaj ilaçeve, duke përfshirë Streptococcus pneumoniae.

Studimi është publikuar në Nature Chemical Biology.